Женщина, 21 год, не трудоустроена; в семейном анамнезе имеются психические расстройства; практически ни с кем не дружит; родители описывают ее как всегда «застенчивую», «неуклюжую» и «замкнутую в себе, немногословную» девушку.
У пациентки наблюдалось постепенное, все более усиливающееся социальное дистанцирование; она отказывалась ходить в колледж.
У нее были «странные» идеи, например, что за ней наблюдают на улице и в колледже с помощью видеокамер, что она не может учиться из-за излучения, идущего от экрана компьютера, и что ее одногруппники считают ее дьяволом. У нее присутствовал дефицит внимания и концентрации, был притуплен аффект, наблюдались абулия, отсутствие ухода за собой, симптомы дисморфофобии («насланная порча заставляет мое лицо меняться») и слуховые галлюцинации («…голоса соседей говорят обо мне и смеются над тем, как я выгляжу…», «…голоса моих учителей говорят мне, что я должна делать…»).

В данной работе, подготовленной Orsolini и соавт., представлен обзор новейших данных по безопасности применения нейролептиков третьего поколения (НТП). Был проведен поиск в электронных базах данных MEDLINE, Embase и PsycINFO, а также в Кокрановской библиотеке, в результате которого было выявлено 119 исследований профиля безопасности брекспипразола, карипразина, ингаляционного локсапина, луматеперона (напр., ITI-007), луразидона, пимавансерина, ролуперидона (напр., MIN-101) и азенапина в форме трансдермальных пластырей. Затем было проведено сравнение нежелательных явлений (НЯ)/побочных эффектов, вызываемых этими нейролептиками.
В последние десятилетия более предпочтительными стали нейролептики второго поколения (НВП), учитывая их более благоприятный профиль безопасности по сравнения с нейролептиками первого поколения (НПП). Тем не менее при применении НВП часто наблюдается развитие НЯ со стороны обмена веществ, таких как увеличение массы тела, нарушение регуляции глюкозы и липидов, что может приводить к несоблюдению режима лечения, повышению риска рецидива и госпитализации. Поэтому при разработке НТП основное внимание уделялось тому, чтобы сделать эти препараты более безопасными, четко нацеленными на устранение негативной симптоматики и когнитивных нарушений для улучшения соблюдения режима лечения пациентами.
Применение НТП, таких как брекспипразол, луразидон и карипразин, гораздо реже связано с увеличением массы тела и развитием НЯ со стороны обмена веществ, причем сообщалось, что карипразин также обеспечивает снижение содержания холестерина ЛПНП.
Профиль безопасности нейролептиков, а также их эффективность главным образом определяются их сродством к конкретным рецепторам. Например, благодаря частичному агонизму в отношении дофаминовых D2-рецепторов «может улучшаться функционирование головного мозга на уровне, предшествующем вниманию (preattentive), что, в свою очередь, может приводить к уменьшению выраженности когнитивных нарушений и (или) отсутствию негативного влияния на когнитивные функции, как в случае с брекспипразолом, карипразином и луматепероном». Еще одним примером может быть развитие НЯ со стороны желудочно-кишечного тракта (напр., тошноты, запора, диареи), которое связано с антихолинергическими эффектами нейролептиков. Брекспипразол, карипразин и луразидон обладают низким сродством к холинергическим рецепторам, поэтому при их применении развития НЯ со стороны ЖКТ обычно не наблюдается.
Однако карипразин, луматеперон и брекспипразол выступают в качестве частичных агонистов дофаминовых D2- и серотониновых 5-HT1A-рецепторов, что может приводить к более частому развитию тошноты (как правило, в течение первых 4 недель лечения) и к периодическому развитию рвоты. При появлении этих эффектов их коррекцию проводят, рекомендуя пациентам принимать препараты с пищей или назначая антациды. Ввиду их частичного агонизма к D2-рецепторам, применение карипразина, брекспипразола и луматеперона связано с менее выраженным повышением содержания пролактина. Пациентам, которые хотели бы избежать гиперпролактинемии, рекомендуется не применять луразидон. Сравнение НЯ, зарегистрированных при применении четырех НТП, представлено в таблице ниже.

Начало шизофрении часто не распознается или не лечится надлежащим образом, поэтому ранняя диагностика и терапия важны для предотвращения стойких нарушений и инвалидизации, а также появления резистентности к лекарственным средствам.
Терапия карипразином была действенной, пациентка хорошо переносила лечение. «Профиль эффективности и переносимости карипразина делает оптимальным препаратом для лечения шизофрении ранней стадии, когда выбор терапии первой линии может повлиять на дальнейшее течение заболевания и соблюдение режима лечения». Говоря о неблагоприятных побочных эффектах, таких как седация, головокружение, ощущение «заторможенности» или «слабости», которые часто становятся причиной прекращения приема антипсихотиков, пациентка сообщила, что «не чувствовала» влияния препарата. Кроме того, не сообщалось о каком-либо негативном влиянии на сексуальную функцию.

Инструкция по медицинскому применению препарата Реагила® РУ: ЛП-005405 от 18.03.2019. С инструкцией можно ознакомиться на сайте: www.grls.rosminzdrav.ru.