В настоящее время имеется достаточный объем доказательств, полученных как на доклинических моделях, так и в рамках клинических исследований, которые свидетельствуют об эффективности частичного агонизма в отношении D3-рецепторов для купирования негативных симптомов шизофрении^1-3. А все потому, что D2- и D3-рецепторы присутствуют в несколько разных областях головного мозга и выполняют несколько отличающиеся функции в разных областях головного мозга⁴. Имеются данные о том, что при шизофрении может иметь место некоторая чрезмерная активность D3-рецепторов^1,2. Применение частичных агонистов, уменьшающих в определенной степени чрезмерную активность рецепторов, может позволить купировать негативные симптомы шизофрении наряду с устранением продуктивной и общей симптоматики заболевания^5,6.

Ранее антипсихотические препараты представляли собой антагонисты D2-рецепторов^4,6. И хотя это эффективный подход к устранению позитивных симптомов шизофрении, антипсихотические средства с этим механизмом действия не позволяли устойчиво и в достаточной степени купировать негативные симптомы заболевания^4-6. Последнее, таким образом, представляет собой очень большую неудовлетворенную потребность у пациентов⁷. Выраженность негативных симптомов шизофрении в высокой степени коррелирует с нарушением повседневного функционирования^5,8.

Карипразин является первым доступным к применению антипсихотическим препаратом, который обладает более высоким сродством к D3-рецепторам по сравнению с D2-рецепторами и выступает в качестве частичного агониста в отношении обоих типов рецепторов^6,9. Значимость этого заключается в том, что именно негативные симптомы являются причиной того, что пациенты исключены из жизни⁸, у них отсутствует мотивация, они не выходят из дома, не получают образования, не посещают общественные мероприятия и не строят карьеру. И именно из-за этого они в наибольшей степени страдают⁸.

Нам известно, что позитивные симптомы шизофрении также играют свою роль и, конечно же, нам бы хотелось иметь в своем арсенале препарат, который бы позволил устранить и эту симптоматику.
Лечение карипразином сопровождалось эффективным устранением как позитивных, так и негативных симптомов^3,5,10,11.

Я рад на этом симпозиуме представить исследование, целью которого было изучение влияния карипразина на негативную симптоматику по сравнению с рисперидоном³. Результаты этого исследования отчетливо указывают на то, что лечение карипразином было более действенным по сравнению с рисперидоном в уменьшении выраженности негативных симптомов в течение 6 месяцев терапии³:

Было проведено исследование, цель которого заключалась в изучении влияния карипразина на негативную симптоматику по сравнению с рисперидоном.
МНК — метод наименьших квадратов; MMRM — модель со смешанными эффектами для повторных измерений.

Я занимаюсь проведением клинических исследований нейролептиков вот уже 25 лет. Мы очень старались найти такие препараты, которые бы были эффективны для купирования негативных симптомов шизофрении, при этом имелось несколько веществ, которые показали умеренную эффективность. Однако я бы сказал, что эффективность этих веществ, как и других нейролептиков, была определенно недостаточной. Теперь же у нас появился такой препарат, как карипразин, действенность применения которого для купирования негативных симптомов подтверждается рядом четких доказательств^3,12,13 и это очень волнительно для меня и как для исследователя, и как для врача, поскольку мы искали как раз такой препарат, который может помочь пациентам с такой симптоматикой.
Поэтому теперь, когда я размышляю о карипразине, я вспоминаю своих пациентов с шизофренией и негативными симптомами, которые мешали их существованию, препятствовали их полноценной жизни и всестороннему функционированию, и думаю о том, что карипразин мог бы в действительности помочь таким пациентам, их семьям и каждому члену общества^3,14,15.

* Листок-вкладыш и общая характеристика лекарственного средства Реагила https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=888732b8-f07d-4c3c-ab9c-e4e9c65b119e.